Conservantes em colírios

Função do conservante

A Food and Drug Administration (FDA), o órgão regulatório de medicamentos dos Estados Unidos da América, como a ANVISA, no Brasil, exige que frascos multidose de colírios incluam um conservante para evitar o crescimento de bactérias e fungos que possam contaminar o conteúdo do frasco. Por isso, há várias décadas, os colírios contêm conservantes projetados especificamente para manter os medicamentos estéreis durante o uso pelo paciente e o ciclo de vida do frasco.

Infelizmente, embora esses conservantes sejam muito eficazes contra bactérias e fungos, eles não foram projetados especificamente para serem amigáveis ​​aos olhos. Conservantes consistem em produtos químicos agressivos que interrompem o crescimento de microrganismos, mas também danificam as células epiteliais (células da primeira camada) da córnea e da conjuntiva. Com o uso crônico de medicamentos contendo esses conservantes, o efeito deletério nas células epiteliais das camadas superficiais do olho leva a uma produção e manutenção deficientes do filme lacrimal, resultando em problemas como a síndrome do olho seco.

O uso a longo prazo também pode danificar a superfície da córnea e da conjuntiva devido à perda de epitélio e inflamação, o que pode levar à sensação de corpo estranho e à deterioração da visão. Portanto, há um lado bom e um lado ruim nos conservantes – especialmente os conservantes clássicos, semelhantes a sabão, da família de produtos químicos quaternários de amônio, que incluem o cloreto de benzalcônio, ou BAK. Esses conservantes fazem um bom trabalho na proteção do frasco multidose de medicamentos, mas têm potencial para efeitos indesejados a longo prazo no olho.

Conservante BAK

O BAK é o conservante mais utilizado pelas indústrias e apresenta excelente capacidade conservante, apesar de ter um perfil significativo de efeito colateral na superfície dos olhos. O BAK tem muitos efeitos positivos e desejados. Quando os primeiros medicamentos para o tratamento do glaucoma e para olho seco apareceram, entendeu-se que a penetração desses medicamentos no olho seria aumentada por substâncias como o BAK. Ele é capaz de permitir que mais ingrediente ativo (remédio) penetre no olho. Isso resulta em uma maior concentração da droga no olho, aumentando o efeito do medicamento. Tal fato incentiva as empresas a manter o BAK na formulação dos medicamentos.

No entanto, existem vários outros conservantes no mercado, tais como o perborato de sódio. Esse conservante é bem menos tóxico que o BAK e é considerado um conservante que desaparece quando aplicado no olho. Isso porque quando aplicado, ele rapidamente se transforma em água, oxigênio e peróxido de hidrogênio, mantendo então seu efeito protetor quando dentro do frasco do colírio, porém apresentando menos efeitos colaterais quando aplicado no olho.

Atualmente, quando se observa que o paciente apresenta sinais e/ou sintomas de comprometimento ou piora da qualidade da superfície ocular, o oftalmologista busca por colírios sem conservantes. Estes colírios usualmente vêm em frascos chamados flaconetes, que são de uso único, ou então, como o HYABAK®, que apresenta um sistema complexo de filtração dentro do próprio frasco, que impede a contaminação retrógrada e por isso dispensa o uso de quaisquer conservantes. Esse sistema é confortável e prático para o paciente, pois usa-se da mesma forma que os frascos tradicionais, além de evitar o desperdício e a dificuldade de uso observados com os flaconetes de uso único.

Material desenvolvido por:

Dr. Augusto Alves Pinho Vieira – Oftalmologista – CRM 189810